Микросферы с большими возможностями. В чём преимущество пеллет

В последнее время в фармацевтической промышленности производители лекарственных препаратов занимаются получением микросфер, или пеллет, как конечным или промежуточным видом лекарственной формы для производства готовых лекарственных форм (ЛФ).

Наш словарь

Пеллеты (от англ. pellet – «шарик», «гранула») – вид капсул, микросфера размером 0,5–1,5 мм, обладающая гладкой поверхностью и сыпучестью.

Статья по теме

Никотиновые, обезболивающие, гормональные. Как действуют лечебные пластыри

Виды:

• «упакованные» в капсулы; 
• входящие в состав суспензий. 

Такая ЛФ – один из способов держать процесс высвобождения лекарственных веществ (ЛВ) под контролем. И это важно, т.к. современная фармакология требует поддержания концентрации ЛВ в крови на необходимом уровне в течение заданного времени, что совсем непросто. Пеллеты также дают возможность объединить в ЛФ ингредиенты либо химически несовместимые, либо обладающие способностью всасываться в разных отделах ЖКТ и с разной скоростью высвобождать активное вещество. Кроме того, эти высокотехнологичные микросферы исключают риск неравномерного распределения ЛВ в ЖКТ, вследствие чего отсутствуют резкие изменения концентрации действующего вещества в плазме крови, которая всегда стабильна.

Преимущества

В последние двадцать лет микросферы укрепили свои позиции в фармацевтической промышленности благодаря множеству причин:

Статья по теме

Укол или таблетка? Где и как работают лекарственные формы

• высокая плотность;
• стойкость к истиранию;
• широкий диапазон размеров;
• допускается возможность автоматического дозирования;
• позволяют снизить риск побочных эффектов;
• возможность создания ЛФ с несколькими различными действующими веществами вне зависимости от их химической совместимости.

Основной причиной широкого использования многоэлементных продуктов является стремительное увеличение популярности оральных лекарственных форм с контролируемым высвобождением лекарственного вещества. Твёрдые лекарственные формы с контролируемым высвобождением ЛВ чаще всего применяются как для доставки лекарственного вещества в определённую область желудочно-кишечного тракта, так и для поддержания действия активного вещества в течение продолжительного периода времени. В случае микросфер вышеперечисленные цели могут быть достигнуты использованием покрывающих материалов (в основном различных полимеров), обеспечивающих описанные свойства, или созданием микросфер, имеющих матричную структуру.

Аптека в доме. Правила покупки и хранения лекарств

Подробнее

Способы получения

1. Прямое пеллетирование

Порошок смешивается и увлажняется. Затем на его частицы распыляется растворитель или связующее вещество. В процессе вращения и ударения частиц друг о друга и образуются пеллеты, которые затем высушивают. Данный способ позволяет получить плотные микросферы круглой формы с широким диапазоном размеров.

2. Обкатывание

Одна из старейших и простых методик, заключающаяся в том, что необходимые ингредиенты смешиваются, затем добавляется жидкость до получения однородной массы, которую пропускают через экструдер. После чего экструдат обкатывается для придания пеллетам сферической формы. Минимальный размер микросфер, полученных таким способом, ограничен 500 мкм.

Статья по теме

Виталий Омельяновский: РФ нужно делать акцент на инновационных препаратах

3. Наслаивание

Возможно несколькими способами:

• наслаивание сухого порошка с помощью роторной установки. Процесс идёт по принципу снежного кома: обкатывание крупной частицы в немного смоченной массе;
• наслаивание действующего вещества в составе раствора или суспензии. Это самый распространённый способ, который заключается в процессе распыления раствора на частицу.

4. Пеллетирование в псевдоожиженном слое

Микросферы получают в установке с псевдоожиженным слоем. Предварительно порошковые ингредиенты смешиваются и увлажняются, затем воздушными потоками приводятся в движение по спирали. В результате чего формируются пеллеты правильной сферической формы.

Обязательные требования

• Гладкая поверхность.
• Сферическая (или близкая к ней) форма.
• Содержание максимально возможного количества действующего вещества.
• Размер от 600 до 1000 мкм.