В последней фармакопее трансдермальным терапевтическим системам впервые посвящена общая фармакопейная статья (ОФС. 1.4.1.0016.15).
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) – это дозированная лекарственная форма для наружного применения в виде пластырей или плёнок с контролируемым высвобождением, способная непрерывно подавать в организм ЛС через неповреждённую кожу со скоростью, создающей в кровотоке постоянный уровень его концентрации, близкий к минимальному терапевтическому уровню. Для одних ЛС трансдермальная доставка является единственным способом введения, для других – альтернативой парентеральному и пероральному введению.
Устройство ТТС
Самая простая форма ТТС состоит из следующих компонентов:
- основная мембрана, предотвращающая высвобождение лекарства в окружающую среду и попадание влаги извне;
- лекарственный резервуар для растворения, хранения и высвобождения препарата;
- мембрана, обеспечивающая оптимальную скорость высвобождения лекарства;
- клей, склеивающийся при надавливании, используемый для удержания системы в адекватном контакте с кожей;
- защитная плёнка для хранения системы.
В состав ТТС могут быть введены вещества, которые отвечают следующим требованиям:
- хорошая проницаемость через кожу;
- нейтральность молекулы;
- достаточная растворимость в гидрофобной и гидрофильной среде;
- молекулярная масса не выше 500 Дальтон;
- высокая эффективность в небольших дозах;
- хорошая совместимость с кожей;
- пригодность для профилактического, длительного терапевтического применения или заместительной терапии.
Типы
ТТС делят на две группы: резервуарные и матричные.
В резервуарных ТТС лекарственное вещество/вещества находится в запаянном резервуаре в виде раствора, геля, суспензии или эмульсии. Внешний покровный слой резервуара представляет собой непроницаемую для содержимого резервуара полимерную плёнку, а внутренний, обращённый к коже слой, – полимерную мембрану, регулирующую скорость выхода действующего вещества/веществ из резервуара на кожу через слой адгезива. Адгезив обеспечивает прочное крепление пластыря к коже.
Матричные ТТС устроены более просто. Внешний покровный слой представляет собой непроницаемую для действующего вещества гибкую полимерную плёнку, к которой прикреплена полимерная адгезионная матрица, содержащая действующие и вспомогательные вещества.
Преимущества
- Более быстрое в сравнении с пероральным действие препарата, минуя ЖКТ.
- Поддержание постоянной концентрации препарата в крови.
- Возможность снижения частоты введения назначенного лекарства в связи с пролонгированным действием ТТС.
- Минимальное или полное устранение местных и системных побочных эффектов.
- Возможность немедленного, в случае необходимости, прекращения лечения.
- Удобство и простота применения.
- Экономичность.
Недостатки
- Возможно раздражение кожи из-за аллергической реакции.
- Быстрый эффект, но по скорости всё-таки проигрывающий инъекционным лекарственным формам.
- Могут доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определёнными физико-химическими свойствами.
Применение
ТТС в настоящее время находят широкое применение. В форме ТТС выпускают гормональные препараты, НПВС, контрацептивы, органические нитраты (кардиология), различные средства для снижения аппетита и избавления от никотиновой зависимости.
