Ибрагимова Эльнара Серверовна Врач-невролог
ПрофильОбезболивающие препараты: обзор популярных средств
Боль — одна из самых распространенных жалоб пациентов, с которой сталкиваются врачи разных специальностей. И хотя класс обезболивающих препаратов занимает ведущее место по востребованности в современной медицине, отношение к нему неоднозначное: одна часть людей считает анальгетики опасными для здоровья, другая же — применяет их при малейшем дискомфорте. В статье мы поговорим о механизме действия обезболивающих, узнаем, в каких случаях их использование обоснованно, а также рассмотрим несколько современных лекарственных средств из этого класса.
Содержание статьи:
Как работают препараты против боли
Боль — это тягостное ощущение, возникающее под суммарным влиянием сложных биохимических и нейрофизиологических процессов. Механизм развития боли связан с ноцицептивной и антиноцицептивной системами организма[1], иными словами, боль возникает при раздражении соответствующих рецепторов каким-либо фактором (например, термическим). Также боль появляется при нарушении тканевого дыхания[2]. Кстати, последним обусловлено появление одного из ключевых признаков ишемической болезни сердца — загрудинной боли. Сила возникающего неприятного ощущения зависит от интенсивности и времени воздействия болевого раздражителя.
Американец Стивен Пит родился с редким заболеванием, при котором человек не чувствует боли. Когда у маленького Стива начали прорезываться первые зубы, он начал грызть свой язык, из-за чего родители обратились к педиатру. После обследования и тестов стало понятно, в чем дело. Эта особенность доставила семье много хлопот: у ребенка не было сдерживающего фактора в виде боли, из-за чего он часто травмировался (неоднократно ломал ногу, обжигался и т. д.), а вовремя понять серьезность травмы получалось не всегда.
Конечно, боль — явление крайне дискомфортное. Хотелось бы никогда ее не чувствовать. Однако это важная часть механизмов адаптации, которая предупреждает человека об опасности.
И одновременно устранение сильной боли — одна из целей лечения, поскольку терпеть ее, превозмогая себя, не только бессмысленно, но и опасно. По этой причине обезболивающие препараты выступают компонентом комплексной терапии самых разных патологий. Но механизм действия таких лекарственных средств неодинаков и зависит от фармакологической группы. Учитывая характер, локализацию и интенсивность боли, врач подбирает для пациента тот или иной анальгетик.
Рассмотрим, на какие группы делятся препараты для лечения боли.
- НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства, способны подавлять синтез одного из медиаторов боли — простагландина — за счет воздействия на активность периферического фермента под названием циклооксигеназа (ЦОГ)[3]. НПВС оказывают не только противовоспалительное, но также обезболивающее и жаропонижающее действие. Эти лечебные эффекты по-разному выражены после применения тех или иных активных веществ данной фармакологической группы, но многие нестероидные противовоспалительные средства подходят для снятия послеоперационных и посттравматических болей, эффективны при артралгиях, подагре, дисменорее (боли перед началом и во время менструации), мигрени и лихорадке. Нестероидные обезболивающие препараты являются наиболее востребованными и широко применяемыми анальгетиками во всем мире[4].
- Ненаркотические анальгетики действуют путем подавления центральной циклооксигеназы-3 (ЦОГ-3), под влиянием которой происходит синтез медиаторов боли, развитие лихорадки и болевых ощущений. Кроме того, они активируют и модулируют внутреннею (эндогенную) систему опиоидных и каннабиноидных нейропептидов, отвечающих за снижение болевого порога и аппетита[5]. Ключевым действующим веществом этой группы является метамизол натрия — знакомый всем с советских времен анальгин. Примечательно, что сведения о безопасности его применения до сих пор остаются спорными. В первую очередь это связано с высокой вероятностью возникновения агранулоцитоза (падение уровня лейкоцитов в крови), из-за чего препарат ограничили в применении или отказались от него полностью во многих странах мира[6]: в 1965 году — в Австралии, с конца 1970-х годов — в США, Норвегии, Дании и Италии, в 1980 году — в Колумбии и Саудовской Аравии, в 2000 году — в Швеции и Сингапуре.
- Миотропные спазмолитики. Болевой синдром при патологии внутренних органов гладкомышечной структуры (в частности, кровеносных сосудов, кишечника, органов женской репродуктивной системы) часто возникает при избыточном сокращении их волокон. Спазмолитики устраняют спазмы, снимая боль за счет нормализации функционирования органа, не вмешиваясь при этом в сам механизм боли[7].
- Комбинированные средства — это современные препараты, в которых сочетается несколько активных компонентов. Сбалансированный состав и целый ряд действующих веществ позволяют комплексно справляться с болевыми ощущениями разного происхождения. В комбинированных препаратах анальгетики могут дополняться успокоительным, антигистаминным, спазмолитическим, противоотечным или другими компонентами. Принимая их, пациенту не приходится пить несколько разных обезболивающих таблеток.
Когда допустимо использовать обезболивающие средства?
Обезболивающие лекарственные препараты целесообразно использовать в тех случаях, когда причина возникновения болевых ощущений достоверно известна: при зубной или посттравматической боли, почечной колике, спазмах кишечника... Если же человек чувствует боль, но не может определить, откуда и по какой причине она взялась, следует незамедлительно обратиться к врачу для полноценного обследования, поскольку боль может служить симптом угрожающих жизни патологий, например сосудистых катастроф или острого панкреатита. Бесконтрольный прием обезболивающих препаратов при болях неизвестной этиологии может не только смазать клиническую картину, что затруднит диагностику, но и привести к побочным эффектам: неврологическим нарушениям, проблемам с ЖКТ, агранулоцитозу и т. д.
Препараты от боли: краткий обзор
Рассмотрим несколько популярных препаратов обезболивающего действия, относящихся как к комплексным средствам, так и к монопрепаратам, содержащим в составе только одно активное вещество.
«Пенталгин» (PENTALGIN)
Активные компоненты: парацетамол (325 мг) — анальгезирующее ненаркотическое средство, напроксен (100 мг) — НПВС, кофеин безводный (50 мг) — психостимулирующее средство, дротаверина гидрохлорид (40 мг) — спазмолитическое средство, фенирамина малеат (10 мг) — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.
Механизм действия. Комбинация действующих веществ обеспечивает комплексный подход к борьбе с болевым синдромом — это блокада циклооксигеназы и болевых рецепторов на периферическом и центральном уровнях, расслабление гладкой мускулатуры, купирование воспалительных процессов и нормализация температуры тела, уменьшение отечности и антигистаминный эффект.
Показания и противопоказания. «Пенталгин» показан при следующих состояниях:
- боль при спазмах гладкой мускулатуры: сосудов головного мозга, при болезненной менструации, хроническом холецистите и постхолецистэктомическом синдроме, желчнокаменной болезни (ЖКБ), почечной колике;
- посттравматические и послеоперационные боли, в том числе на фоне воспалительных процессов;
- боли различной этиологии: при радикулите, альгодисменорее, миалгии, артралгии, невралгии, зубной боли, мигрени;
- ОРВИ, сопровождающиеся лихорадочным синдромом, — в качестве жаропонижающего средства в рамках комплексного лечения.
Противопоказан «Пенталгин» лицам младше 18 лет, при гиперчувствительности к его составным элементам и непереносимости НПВС в анамнезе (особенно — ацетилсалициловой кислоты), в случае заболевания бронхиальной астмой на фоне рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. Также препарат нельзя принимать во время беременности и кормления грудью, при обострении эрозивно-язвенных патологий и риске кровотечений в ЖКТ, выраженной печеночной или почечной недостаточности, гиперкалиемии, угнетении костномозгового кроветворения, тяжелых патологиях сердца и сосудов — при остром инфаркте миокарда, частой желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, высокой артериальной гипертензии, после аортокоронарного шунтирования и в некоторых других случаях.
Правила приема. Таблетки принимают перорально по одной штуке до трех раз в сутки. Применение без специальных указаний врача возможно не более пяти дней подряд — в качестве обезболивающего, не более трех дней подряд — в качестве жаропонижающего.
Стоимость. Цена упаковки «Пенталгин» № 12, достаточной для одного курса лечения, составляет 80–125 рублей, пачка с 24 таблетками стоит 150–210 рублей[8] (зависит от выбранной аптеки).
* Номер регистрационного удостоверения комбинированного анальгезирующего средства Пенталгин® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением PENTALGIN) в Государственном реестре лекарственных средств — ЛСР-005571/10 от 17 июня 2010 года, дата переоформления — 2 июля 2021 года, введено в гражданский оборот бессрочно[9].
«Некст»
Активные компоненты: ибупрофен (400 мг) + парацетамол (200 мг).
Механизм действия. Под воздействием компонентов препарата «Некст» подавляется активность циклооксигеназы (ЦОГ). В итоге происходит воздействие как на центральное (на уровне ЦНС), так и на периферическое звено формирования болевого синдрома, оказывается влияние на центр терморегуляции.
Показания и противопоказания. «Некст» — препарат от головной боли, боли в мышцах и суставах, спинальной и дентальной боли, невралгии. Он показан при воспалительно-дегенеративных процессах опорно-двигательной системы, посттравматических и послеоперационных болях, альгодисменорее и в рамках комплексного лечения ОРЗ с лихорадкой.
Противопоказания: возраст младше 18 лет, период грудного вскармливания и беременности (III триместр), гиперчувствительность к действующим и вспомогательным веществам, полное или неполное сочетание астмы + полипоза носа/околоносовых пазух + гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, эрозивно-язвенные патологии и кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или иное кровотечение, болезни свертываемости крови (гемофилия, геморрагический диатез), тяжелые заболевания почек/печени, ХСН тяжелой степени, аортокоронарное шунтирование в анамнезе, гиперкалиемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С полным перечнем противопоказаний можно ознакомиться в официальной инструкции.
Правила приема. Принимают внутрь после еды по одной таблетке до трех раз в день. Ограничения в применении: не более трех таблеток в сутки, не дольше трех дней подряд — как жаропонижающее средство, не дольше пяти дней — как обезболивающее, после чего продолжить лечение можно только по назначению врача.
Стоимость. Упаковка препарата «Некст», содержащая 20 таблеток, стоит от 230 рублей[10].
* Номер регистрационного удостоверения комбинированного анальгезирующего средства «Некст» (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в Государственном реестре лекарственных средств — ЛП-001389 от 20 декабря 2011, дата переоформления — 26 мая 2020, выдано бессрочно[11].
«Спазмалгон» (Spasmalgon)
Активные компоненты. В состав препарата входят: метамизол натрия (500 мг), питофенон (5 мг) и фенпивериния бромид (100 мкг).
Механизм действия. «Спазмалгон» — это комбинированный препарат для снятия боли, эффект которого достигается благодаря влиянию на организм трех составляющих. Метамизол натрия подавляет активность фермента ЦОГ-3, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и выработку провоспалительных элементов. Питофенона гидрохлорид обладает спазмолитической миотропной активностью, то есть снимает спазм. Фенпивериния бромид также снижает тонус и моторику органов с гладкой мускулатурой.
Показания и противопоказания. Препарат показан для купирования боли слабой и умеренной интенсивности при следующих заболеваниях и состояниях: при головной и зубной боли, мигрени, невралгии, мышечных, суставных и травматических болях. Также применяют «Спазмалгон» при менструальных болях — альгодисменорее.
Противопоказан препарат в следующих случаях: в возрасте до восьми лет, при беременности и лактации, гиперчувствительности к составным элементам, а также при болезнях крови (лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз) и костномозгового кроветворения (например, на фоне лечения цитостатиками), тяжелых заболеваниях печени (порфирия, недостаточность) и мочевыделительной системы (почечная недостаточность, атония мочевого пузыря), кишечной непроходимости, мегаколоне, аденоме предстательной железы, гипотонии, нестабильном кровообращении, тахиаритмии, глаукоме (закрытоугольной), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, проблемах с усвоением сахаров (лактозы, глюкозы) и пшеничного глютена и в ряде других случаев.
Правила применения. Таблетки «Спазмалгон» проглатывают целиком, запивая водой. Принимают 2–3 раза в сутки не более пяти дней подряд: пациенты в возрасте 15 лет и старше — по одной или две таблетки. Детям можно принимать препарат только по назначению врача: в возрасте 12–15 лет — по одной таблетке, 8-11 лет — по полтаблетки. Более точная дозировка и продолжительность курса определяются специалистом.
Стоимость. Упаковка с таблетками «Спазмалгон» № 50 стоит примерно 300–400 рублей[12].
* Номер регистрационного удостоверения комбинированного анальгезирующего средства Спазмалгон® (таблетки) в Государственном реестре лекарственных средств — П N013079/01 от 5 декабря 2011, дата переоформления — 18 мая 2021 года, ввод в гражданский оборот разрешен бессрочно[13].
«Нурофен»
Активный компонент — ибупрофен (200 мг). Он выступает единственным действующим веществом в препарате.
Механизм действия. Ибупрофен является представителем группы НПВС. Соответственно, терапевтический эффект достигается благодаря способности препарата подавлять активность циклооксигеназы двух видов: ЦОГ-1 и ЦОГ-2, участвующих в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления.
Показания и противопоказания. «Нурофен» применяется для снятия разных видов боли: головной, зубной, мышечной, спинальной, ревматической, суставной, невралгической, менструальной, а также при лихорадке во время простудных заболеваний.
Противопоказания: детский возраст младше шести лет, беременность (III триместр), гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам, полное или частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа/околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (других НПВС) даже в анамнезе. Также противопоказанием к приему препарата являются эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, включая болезнь Крона, язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения), перфорация язвы органов ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВС; внутричерепное или другое кровотечение, патологии свертываемости крови (гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез), тяжелая почечная, печеночная или сердечная (в том числе декомпенсированная) недостаточность, период после аортокоронарного шунтирования, непереносимость сахаров (фруктозы, глюкозы, галактозы).
Правила приема. Таблетки принимают до 3–4 раз в сутки. Детям от шести лет разрешено давать не более одной таблетки за один прием, взрослые могут принимать до двух таблеток одномоментно.
Ограничения в применении: масса тела ребенка должна превышать 20 кг, интервал между приемами должен составлять не менее шести часов, предельная суточная доза для детей до 18 лет — четыре таблетки (или 800 мг), для взрослых — шесть таблеток (или 1200 мг), максимальная продолжительность приема — 2–3 дня (более долгий прием возможен по назначению врача).
Стоимость. Упаковка препарата «Нурофен», содержащая 20 таблеток, стоит около 120 рублей[14].
* Номер регистрационного удостоверения НПВП Нурофен® (таблетки, покрытые оболочкой) в Государственном реестре лекарственных средств — П N013012/01 от 10 мая 2011 года, дата переоформления — 21 мая 2015 года, выдано бессрочно[15].
«Но-шпа»
Активный компонент — дротаверина гидрохлорид (40 мг). Это единственное действующее вещество в составе препарата.
Механизм действия. Активный компонент оказывает выраженное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру в результате подавления активности фермента под названием «фосфодиэстераза IV типа». В результате снимается спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Благодаря умеренному сосудорасширяющему действию стимулируется кровоснабжение тканей.
Показания и противопоказания. «Но-шпа» применяется при спастических болях на фоне заболеваний желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит) и мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря), а также в качестве вспомогательного средства — при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ, при головных болях напряжения и дисменорее.
Противопоказания: возраст младше шести лет, гиперчувствительность к компонентам средства, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность, наследственная непереносимость сахаров (глюкозы, галактозы), период кормления грудью. Применение препарата у беременных женщин возможно только по назначению врача — после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
Правила приема. Детям 6–12 лет разрешено принимать одну таблетку максимум одномоментно, до двух раз в сутки; детям старше 12 лет — одну таблетку до четырех раз в сутки или по две таблетки не более двух раз в сутки. Взрослые могут принимать препарат по 1–2 таблетки до трех раз в сутки.
Ограничения к применению: предельная суточная доза для детей 6–12 лет — две таблетки (или 80 мг), для детей старше 12 лет — четыре таблетки (или 160 мг), для взрослых — шесть таблеток (или 240 мг). Максимальная продолжительность приема — три дня (далее — только по назначению специалиста). Стоит учитывать недостаточность клинического опыта применения препарата у детей — для этой категории пациентов средство нужно использовать с осторожностью.
Стоимость. Цена упаковки «Но-шпа» с 24 таблетками составляет 70–120 рублей[16].
* Номер регистрационного удостоверения спазмолитического средства Но-шпа® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в Государственном реестре лекарственных средств — ЛП-005601 от 20 июня 2019 года, дата переоформления — 14 сентября 2021 года[17].
Чувство боли сигнализирует о том, что в организме что-то не в порядке. Поэтому важно выяснить истинную причину болевого синдрома и бороться непосредственно с корнем проблемы. Но и во время лечения основного заболевания важно чувствовать себя комфортно: современные обезболивающие препараты, прошедшие регистрацию в Минздраве России, помогают справиться с болью и улучшить качество жизни.
* У всех названных средств имеются противопоказания. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.
** Материал не является публичной офертой. Информация о стоимости указана для ознакомления и актуальна на февраль 2022 года.
Вся информация, касающаяся здоровья и медицины, представлена исключительно в ознакомительных целях и не является поводом для самодиагностики или самолечения.
